Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Противосудорожный медпрепарат используется в паллиативной фармакотерапии целого ряда неврологических заболеваний:
- F31 маниакально-депрессивный психоз;
- G25.3 внезапные мышечные спазмы;
- G40 эпилептические приступы;
- G40.1 точечная эпилепсия, сопровождающаяся фокальными судорогами;
- G40.3 генерализованные эпилептические припадки с фокальными судорогами;
- G40.4 другие формы эпилептического синдрома неуточненного происхождения;
- G40.9 хроническая нервная болезнь, сопровождающаяся потерей сознания и мышечными судорогами.
Фармакотерапевтическое действие
Нормотимический медпрепарат оказывает системное миорелаксирующее и успокаивающее действие. Противосудорожная активность проявляется при генерализованных и локализованных формах эпилепсии.
Принцип действия связан с повышением уровня гамма-аминомасляной кислоты в мозговой ткани, а также изменением функциональных свойств натриевых каналов. Содержащаяся в лекарстве вальпроевая кислота воздействует на функции ГАМК-эргического аппарата стимулирует ГАМК-эргическую передачу.
При применении таблеток снижается выраженность симптомов неврологических заболеваний. Вальпроевая кислота оказывает на пациентов выраженное антиэпилептическое, седативное и мышечно-расслабляющее действие.
В связи с этим наблюдается улучшение психоэмоционального состояния больных, страдающих эпилептическим синдромом, неврозами и другими расстройствами ЦНС.
Согласно практическим данным, лекарство обладает выраженной нормотемической и кардиотропной активностью. По мнению медиков, терапевтическое действие обусловлено повышением функциональной активности стресслимитирующей ГАМК-эргической системы. Фармакологические свойства Депакин хроно проявляются при пероральном приеме таблеток в дозировке от 40 мг/л.
Взаимодействие с медикаментами
Нежелательно сочетанное применение вальпроевой кислоты с нижеперечисленными медикаментами:
- Кветиапин увеличивает риск развития агранулоцитоза;
- Топирамат оказывает токсическое действие на ЦНС, вследствие чего развивается энцефалопатия;
- Клоназепам усиливает выраженность абсансных приступов.
Антагонист NMDA-рецепторов препятствует выработке изоэнзимов, принимающих участие в метаболизации эстроген-прогестогенных препаратов. Иными словами, антиэпилептический медпрепарат снижает терапевтическую активность гормональных контрацептивов, что может привести к нежелательной беременности.
Лекарственное взаимодействие
Нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, бензодиазепины совмещать с Депакином допустимо под тщательным контролем врача, доза может корректироваться. В списке ниже приведены лекарства, которые, взаимодействуя с противосудорожным препаратом, приводят к появлению определенных эффектов:
- Фенобарбитал. Увеличивается концентрация в плазме, возможно седативное действие у детей (первые 2 недели наблюдать, при появлении симптомов понижать дозу фенобарбитала), реже – у взрослых.
- Примидон. Увеличивается концентрация в плазме, возможно появление побочных эффектов, седативного действия (комбинированная терапия под строгим контролем медиков).
- Карбамазепин. Приводит к токсичности (прием под медицинским наблюдением).
- Фенитоин. Снижается общая концентрация в плазме (прием под медицинским наблюдением).
- Ламотриджин. Замедляется метаболизм препарата в печени, увеличивается период его полувыведения, допустимо токсическое поражение, проявляющееся в виде кожных реакций: токсический эпидермальный некролиз (прием под медицинским наблюдением с возможной коррекцией дозы).
- Фелбамат. Понижаются средние значения клиренса.
- Зидовудин. Повышается концентрация в плазме, токсичность.
- Нимодипин. Усиливается гипотензивный эффект.
- Мефлохин. Происходит ускорение метаболизма вальпроевой кислоты, повышается вероятность появления припадка.
- Препараты зверобоя продырявленного. Противосудорожный эффект Депакина понижается.
- Эритромицин, Циметидин. Увеличивается концентрация в плазме крови вальпроевой кислоты.
- Медикаменты, имеющие связь с белками плазмы крови (ацетилсалициловая кислота). Повышается концентрация свободной фракции активного компонента – вальпроевой кислоты.
- Непрямые антикоагулянты. Важно контролировать протромбиновый индекс.
- Рифампицин, карбапенемы. Понижается концентрация вальпроевой кислоты.
- Топирамат. Вырастает шанс развития энцефалопатии, гипераммониемии.
- Кветиапин. Возможно развитие лейкопении, нейтропении.
- Клоназепам. Становится выраженным абсансный статус (форма эпилепсии, которая характеризуется временной утратой сознания).
- Медикаменты с миелотоксическим действием. Риск подавления костномозгового кроветворения.
Показания к применению
Депакин в виде сиропа имеет стартовую дозу в 10-15 мг на килограмм веса в сутки. Она подлежит постепенному увеличению до оптимальной, которая составляет 20-30 мг для взрослых и 30 мг для детей (расчет на килограмм веса).
Суточная доза делится на два приема у пациентов первого года жизни, на три приема, если ребенок старше года. Если терапевтическое действие недостаточное, дозировка увеличивается.
При достижении 50 мг на килограмм веса в день рекомендуется постоянное наблюдение за состоянием пациента. При замещающей терапии (в преддверии хирургической операции) через 4-6 часов после последнего перорального приема вводится внутривенно (раствор с 0,9% хлоридом натрия).
При этом ввод возможен как методом непрерывной инфузии, так и четырьмя вливаниями длительностью час, содержащими четверть ранее употреблявшейся пациентом суточной дозы.
При необходимости быстрого установления высокой концентрации препарата в крови Депакин вводится внутривенно болюсно из расчета 15 мг на килограмм веса в течение пяти минут. Затем препарат вводится постоянной инфузией: 1 мг/кг/час с изменением скорости введения для достижения концентрации 75 мг/л.
В зависимости от силы оказываемого действия скорость введения может меняться. Возвращение к Депакину-сиропу подразумевает сохранение ранее имевшейся дозировки или использование новой дозы, установленной специалистом после изучения состояния пациента.
Сироп для приема внутрь
Депакин обычно назначают в начальной суточной дозе 10-15 мг/кг. Постепенно дозы увеличивают до оптимальных (как правило, от 20 до 30 мг/кг – для взрослых, 30 мг/кг – для детей).
При недостаточном терапевтическом эффекте возможно дальнейшее адекватное увеличение дозы. Пациентам, получающих дозы выше 50 мг/кг в день, необходим тщательный мониторинг состояния.
Сироп можно принимать 2 раза в день.
Инъекционный раствор
При проведении простой замещающей терапии (например, перед проведением хирургического вмешательства) через 4-6 часов после приема последней пероральной дозы внутривенно вводят Депакин, разведенный 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций, одним из 2 способов:
- Непрерывная инфузия (в ранее применявшейся суточной дозе);
- 4 инфузии, продолжительностью по 1 часу (по 1/4 суточной дозы, применявшейся ранее, в среднем – 20-30 мг/кг в день).
При ситуациях, требующих быстрого достижения и поддержания эффективной концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови, Депакин вводят внутривенно болюсно в дозе 15 мг/кг на протяжении 5 минут.
После этого введение продолжают в виде постоянной внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/кг/час с постепенной коррекцией скорости введения раствора для обеспечения концентрации вальпроевой кислоты в крови около 75 мг/л.
В дальнейшем, в зависимости от клинической картины, возможно изменение скорости введения препарата.
Переход на прием Депакина в форме сиропа (после прекращения инфузии) может происходить с применением прежней дозы либо дозы, которая скорректирована с учетом клинического состояния больного.
Противопоказания
Антиэпилептический медпрепарат не назначают пациентам при:
- тяжелых поражениях печени;
- печеночной порфирии;
- митохондриальных патологиях;
- гиперчувствительности к вальпроевой кислоте.
Лечение нормотимическими средствами проводится в стационарных условиях при наличии сахарного диабета, железодефицитной анемии и патологий поджелудочной железы.
- Гепатит (острый и хронический);
- Печеночная порфирия;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Цена Депакина
Препарат | Цена, руб. |
Сироп, 150 мл (флакончик с дозирующим шприцем) | 259 |
Сироп, 150 мл | 255 |
Сироп, 150 мл (интернет-аптеки) | 262 |