Депакин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Противосудорожный медпрепарат используется в паллиативной фармакотерапии целого ряда неврологических заболеваний:

• F31 маниакально-депрессивный психоз;
• G25.3 внезапные мышечные спазмы;
• G40 эпилептические приступы;
• G40.1 точечная эпилепсия, сопровождающаяся фокальными судорогами;
• G40.3 генерализованные эпилептические припадки с фокальными судорогами;
• G40.4 другие формы эпилептического синдрома неуточненного происхождения;
• G40.9 хроническая нервная болезнь, сопровождающаяся потерей сознания и мышечными судорогами.

Фармакотерапевтическое действие

Нормотимический медпрепарат оказывает системное миорелаксирующее и успокаивающее действие. Противосудорожная активность проявляется при генерализованных и локализованных формах эпилепсии.

Принцип действия связан с повышением уровня гамма-аминомасляной кислоты в мозговой ткани, а также изменением функциональных свойств натриевых каналов. Содержащаяся в лекарстве вальпроевая кислота воздействует на функции ГАМК-эргического аппарата стимулирует ГАМК-эргическую передачу.

При применении таблеток снижается выраженность симптомов неврологических заболеваний. Вальпроевая кислота оказывает на пациентов выраженное антиэпилептическое, седативное и мышечно-расслабляющее действие.

В связи с этим наблюдается улучшение психоэмоционального состояния больных, страдающих эпилептическим синдромом, неврозами и другими расстройствами ЦНС.

Согласно практическим данным, лекарство обладает выраженной нормотемической и кардиотропной активностью. По мнению медиков, терапевтическое действие обусловлено повышением функциональной активности стресслимитирующей ГАМК-эргической системы. Фармакологические свойства Депакин хроно проявляются при пероральном приеме таблеток в дозировке от 40 мг/л.

Взаимодействие с медикаментами

Нежелательно сочетанное применение вальпроевой кислоты с нижеперечисленными медикаментами:

• Кветиапин увеличивает риск развития агранулоцитоза;
• Топирамат оказывает токсическое действие на ЦНС, вследствие чего развивается энцефалопатия;
• Клоназепам усиливает выраженность абсансных приступов.

Антагонист NMDA-рецепторов препятствует выработке изоэнзимов, принимающих участие в метаболизации эстроген-прогестогенных препаратов. Иными словами, антиэпилептический медпрепарат снижает терапевтическую активность гормональных контрацептивов, что может привести к нежелательной беременности.

Лекарственное взаимодействие

Нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, бензодиазепины совмещать с Депакином допустимо под тщательным контролем врача, доза может корректироваться. В списке ниже приведены лекарства, которые, взаимодействуя с противосудорожным препаратом, приводят к появлению определенных эффектов:

• Фенобарбитал. Увеличивается концентрация в плазме, возможно седативное действие у детей (первые 2 недели наблюдать, при появлении симптомов понижать дозу фенобарбитала), реже – у взрослых.
• Примидон. Увеличивается концентрация в плазме, возможно появление побочных эффектов, седативного действия (комбинированная терапия под строгим контролем медиков).
• Карбамазепин. Приводит к токсичности (прием под медицинским наблюдением).
• Фенитоин. Снижается общая концентрация в плазме (прием под медицинским наблюдением).
• Ламотриджин. Замедляется метаболизм препарата в печени, увеличивается период его полувыведения, допустимо токсическое поражение, проявляющееся в виде кожных реакций: токсический эпидермальный некролиз (прием под медицинским наблюдением с возможной коррекцией дозы).
• Фелбамат. Понижаются средние значения клиренса.
• Зидовудин. Повышается концентрация в плазме, токсичность.
• Нимодипин. Усиливается гипотензивный эффект.
• Мефлохин. Происходит ускорение метаболизма вальпроевой кислоты, повышается вероятность появления припадка.
• Препараты зверобоя продырявленного. Противосудорожный эффект Депакина понижается.
• Эритромицин, Циметидин. Увеличивается концентрация в плазме крови вальпроевой кислоты.
• Медикаменты, имеющие связь с белками плазмы крови (ацетилсалициловая кислота). Повышается концентрация свободной фракции активного компонента – вальпроевой кислоты.
• Непрямые антикоагулянты. Важно контролировать протромбиновый индекс.
• Рифампицин, карбапенемы. Понижается концентрация вальпроевой кислоты.
• Топирамат. Вырастает шанс развития энцефалопатии, гипераммониемии.
• Кветиапин. Возможно развитие лейкопении, нейтропении.
• Клоназепам. Становится выраженным абсансный статус (форма эпилепсии, которая характеризуется временной утратой сознания).
• Медикаменты с миелотоксическим действием. Риск подавления костномозгового кроветворения.

Показания к применению

Депакин в виде сиропа имеет стартовую дозу в 10-15 мг на килограмм веса в сутки. Она подлежит постепенному увеличению до оптимальной, которая составляет 20-30 мг для взрослых и 30 мг для детей (расчет на килограмм веса).

Суточная доза делится на два приема у пациентов первого года жизни, на три приема, если ребенок старше года. Если терапевтическое действие недостаточное, дозировка увеличивается.

При достижении 50 мг на килограмм веса в день рекомендуется постоянное наблюдение за состоянием пациента. При замещающей терапии (в преддверии хирургической операции) через 4-6 часов после последнего перорального приема вводится внутривенно (раствор с 0,9% хлоридом натрия).

При этом ввод возможен как методом непрерывной инфузии, так и четырьмя вливаниями длительностью час, содержащими четверть ранее употреблявшейся пациентом суточной дозы.

При необходимости быстрого установления высокой концентрации препарата в крови Депакин вводится внутривенно болюсно из расчета 15 мг на килограмм веса в течение пяти минут. Затем препарат вводится постоянной инфузией: 1 мг/кг/час с изменением скорости введения для достижения концентрации 75 мг/л.

В зависимости от силы оказываемого действия скорость введения может меняться. Возвращение к Депакину-сиропу подразумевает сохранение ранее имевшейся дозировки или использование новой дозы, установленной специалистом после изучения состояния пациента.

Сироп для приема внутрь

Депакин обычно назначают в начальной суточной дозе 10-15 мг/кг. Постепенно дозы увеличивают до оптимальных (как правило, от 20 до 30 мг/кг – для взрослых, 30 мг/кг – для детей).

При недостаточном терапевтическом эффекте возможно дальнейшее адекватное увеличение дозы. Пациентам, получающих дозы выше 50 мг/кг в день, необходим тщательный мониторинг состояния.

Сироп можно принимать 2 раза в день.

Инъекционный раствор

При проведении простой замещающей терапии (например, перед проведением хирургического вмешательства) через 4-6 часов после приема последней пероральной дозы внутривенно вводят Депакин, разведенный 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций, одним из 2 способов:

• Непрерывная инфузия (в ранее применявшейся суточной дозе);
• 4 инфузии, продолжительностью по 1 часу (по 1/4 суточной дозы, применявшейся ранее, в среднем – 20-30 мг/кг в день).

При ситуациях, требующих быстрого достижения и поддержания эффективной концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови, Депакин вводят внутривенно болюсно в дозе 15 мг/кг на протяжении 5 минут.

После этого введение продолжают в виде постоянной внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/кг/час с постепенной коррекцией скорости введения раствора для обеспечения концентрации вальпроевой кислоты в крови около 75 мг/л.

В дальнейшем, в зависимости от клинической картины, возможно изменение скорости введения препарата.

Переход на прием Депакина в форме сиропа (после прекращения инфузии) может происходить с применением прежней дозы либо дозы, которая скорректирована с учетом клинического состояния больного.

Противопоказания

Антиэпилептический медпрепарат не назначают пациентам при:

• тяжелых поражениях печени;
• печеночной порфирии;
• митохондриальных патологиях;
• гиперчувствительности к вальпроевой кислоте.

Лечение нормотимическими средствами проводится в стационарных условиях при наличии сахарного диабета, железодефицитной анемии и патологий поджелудочной железы.

• Гепатит (острый и хронический);
• Печеночная порфирия;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Цена Депакина